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Neue Arzneistoffe

Große und kleinere Sprünge nach vorn

04.06.2014
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Krebs, Multiple Sklerose und Augenleiden: In diesen Indikationen kamen in den letzten zwölf Monaten mehrere Sprung- und Schritt­innovationen auf den deutschen Markt. Dr. Hermann Liekfeld, Arzt und Apotheker in Mülheim an der Ruhr, stellte ausgewählte Wirkstoffe vor.

Eine Sprunginnovation in der Therapie des lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Mammakarzinoms sei das Antikörper-Wirkstoff-Konjugat Trastuzumab Emtansin (Kadcyla®). Es ist zugelassen zur Zweitlinientherapie nach Trastuzumab und einem Taxan einzeln oder in Kombination. 

 

Weitere Voraussetzung: Der Tumor muss auf seiner Oberfläche HER2-Rezeptoren überexprimieren. »Mithilfe des Antikörpers steuert das Konjugat zielgenau die Tumorzellen an und schleust seine toxische Fracht in die Zelle ein«, erklärte Liekfeld. In der Folge werde die Proliferation der Zelle gestoppt und die Zelle zerstört. In Studien war das Konjugat deutlich wirksamer als Vergleichssubstanzen einschließlich Trastuzumab.

 

Als Sprunginnovation für Männer mit Prostatakarzinom und Knochenmetastasen stellte Liekfeld das radioaktive Isotop Radium-223-dichlorid vor (Xofigo®). Wie Calcium kann es als Hydroxylapatit in Knochengewebe eingebaut werden und wirkt dort als Alphastrahler. Diese Energie bewirkt Doppelstrangbrüche in der DNA – aufgrund der geringen Reichweite der Alphateilchen von nur 0,1 mm aber nur in benachbarten Zellen. So sollen Schäden an anderen Organen vermieden werden, erklärte der Apotheker. Die Lösung wird sechsmal alle vier Wochen intravenös gegeben. In der Zulassungsstudie verlängerte das Medikament die Überlebensdauer signifikant um 3,6 Monate und verzögerte Knochenbrüche.

 

Super-Antiandrogen gegen Prostatakrebs

 

Als Schrittinnovation stufte Liekfeld dagegen Enzalutamid ein, das ebenfalls für Männer mit metastasiertem Prostatakrebs zugelassen ist (Xtandi®). Das »Super-Antiandrogen« binde stärker am Androgenrezeptor als bisherige Antiandrogene und blockiere mehrere Schritte im Androgenrezeptor-Signalweg. In der Zulassungsstudie habe das Medikament die Gesamtüberlebenszeit deutlich verlängert. Allerdings sei das Wechselwirkungspotenzial aufgrund der Induktion von CYP3A4 hoch. Vergleichsstudien mit Abirateronacetat liegen laut Liekfeld nicht vor.

 

Vismodegip, ein peroral bioverfügbarer Wirkstoff für Patienten mit metastasiertem oder lokal fortgeschrittenem Basalzellkarzinom (BCC), zählt aufgrund seines neuen Wirkmechanismus zu den Sprunginnovationen (Erivedge®). Es ist der erste Vertreter der Klasse der Hedgehog-Signalweg-Inhibitoren, informierte Liekfeld. Dieser Signalweg ist bei Erwachsenen inaktiv und nur bei einigen malignen Erkrankungen wie dem BCC aktiviert, was zu ungebremstem Zellwachstum führt. Vismodegib bindet spezifisch an das Transmembranprotein SMO und inhibiert in der Folge die Hedgehog-Signaltransduktion. In Studien betrugen die Ansprechrate mehr als 50 Prozent und das mediane Überleben 9,5 Monate.

 

Erleichterung der MS-Therapie

 

Gleich zwei neue Peroralia kamen für Patienten mit schubförmig remittierender Multipler Sklerose (MS) auf den Markt: Teriflunomid (Aubagio®) und Dimethylfumarat (Tecfidera®). Beide Stoffe sind bekannt, allerdings nicht in der MS-Indikation. Teriflunomid ist der aktive Metabolit von Leflunomid, das als Basistherapeutikum bei rheumato­ider Arthritis etabliert ist. Bei MS-Patienten konnte das Immunsuppressivum den Krankheitsverlauf in Studien deutlich verbessern. Im Vergleich mit β-Interferon war es nicht unterlegen. Dimethylfumarat – bekannt aus der Psoriasis-Therapie – ist stark wirksam bei MS-Patienten: Die Schubrate sank um 50 Prozent und die Behinderung schritt deutlich langsamer voran. Liekfeld stufte beide Stoffe als Sprunginnovation ein.

 

Dieses Prädikat vergab er auch für Ocriplasmin (Jetrea®), das bei Patienten mit einer speziellen Augenerkrankung, der vitreomakulären Traktion, eingesetzt wird. Der Wirkstoff ist eine verkürzte Form des humanen Plasmins und wirkt proteolytisch. Nach einmaliger Injektion in das kranke Auge soll das Enzym die Proteinbestandteile des Glaskörpers verflüssigen und damit die Anheftung an der vitreoretinalen Grenzschicht auflösen. Der Erfolg wurde in zwei Studien gezeigt. Die Liste möglicher, teils erheblicher Nebenwirkungen ist lang. Daher seien Ophthalmologen zurückhaltend mit dem Einsatz von Ocriplasmin, sagte Liekfeld. /

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